или

ЛИВИАЛ

Противоклимактерический препарат
Фармакологическое действие

Препарат для лечения климактерического синдрома, не вызывающий регулярных кровотечений отмены. Стабилизирует работу гипоталамо-гипофизарной системы в климактерическом периоде, что достигается за счет эстрогенных, прогестагенных и слабых андрогенных свойств препарата.

Тиболон быстро метаболизируется в три соединения, которые обеспечивают фармакологическое действие Ливиала. Два метаболита, 3α-OH-тиболон и 3β-OH-тиболон, обладают преимущественно эстрогенной активностью, а третий - δ4-изомер тиболона - обладает прогестагенной и слабой андрогенной активностью.

Ливиал оказывает специфическое для разных типов тканей действие. Это - эстрогенное влияние на влагалище, костную ткань и терморегулирующие центры в головном мозге (коррекция приливов); преимущественно прогестагенное действие на молочные железы. Ливиал не вызывает пролиферации эндометрия из-за локального превращения в δ4-изомер, обладающего прогестагенной и андрогенной активностью. Редкие случаи появления кровянистых выделений при приеме Ливиала обычно являются следствием атрофии эндометрия. Ливиал способствует снижению концентрации холестерина, триглицеридов в плазме крови и повышению фибринолитической активности крови. Ливиал улучшает настроение и повышает либидо.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь тиболон быстро и полностью всасывается. Вследствие быстрого метаболизма уровни тиболона в плазме крови очень низки. Максимальные концентрации в плазме крови метаболитов тиболона достигаются через 1-1.5 ч после приема препарата.

Выведение

Выведение тиболона происходит главным образом в виде метаболитов. Небольшое количество выделяется с мочой, а большая часть - с желчью и калом. T1/2 метаболитов составляет приблизительно 7 ч без последующего накопления.

Показания

— симптомы естественной или хирургической менопаузы;

— профилактика остеопороза при недостаточности эстрогенов.

Режим дозирования

Ливиал принимают по 2.5 мг/сут, предпочтительно в одно и то же время дня. Улучшение состояния наступает в течение нескольких недель, но наилучшие результаты наблюдаются при продолжении лечения в течение, по крайней мере, 3 мес.

В рекомендованной дозе прием препарата можно продолжать длительное время.

Начинают принимать таблетки из верхнего обведенного в рамку ряда, первой принимают ту, которая помечена соответствующим днем недели. В последующие дни принимают по 1 таб./сут из упаковки, в направлении, указанном стрелкой, до тех пор, пока не будут приняты все таблетки.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: иногда - изменение массы тела, влагалищное кровотечение, претибиальный отек.

Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - диарея, изменение показателей функции печени. Частота побочных эффектов невелика.

Противопоказания

— беременность;

— лактация (период грудного вскармливания);

— диагностированная гормонозависимая опухоль или подозрение на нее;

— тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе, возникшие при беременности или при использовании эстрогеносодержащих препаратов;

— влагалищное кровотечение неясной этиологии.

Беременность и лактация
Ливиал противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания

Ливиал не является контрацептивом.

Ливиал следует назначать сразу же после хирургической менопаузы и не ранее чем через 1 год после естественной менопаузы (последней менструации).

Не рекомендуется превышать ежедневную дозу (1 таб./сут) из-за возможности возникновения кровянистых выделений из влагалища.

Во время приема Ливиала необходимо осуществлять врачебный контроль за больными с мигренью, эпилепсией, сахарным диабетом, нарушениями функции почек и гиперхолестеринемией, а также при наличии указанных заболеваний в анамнезе.

Передозировка

Явления острого отравления Ливиалом выражены слабо, обычно при приеме нескольких таблеток интоксикация не наблюдается. Возможны нарушения функции ЖКТ.

Специфического лечения не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Ливиала с антикоагулянтами возможно усиление действия последних (снижение уровня фибриногена, повышение концентрации антитромбина III, плазминогена и увеличение фибринолитической активности плазмы).

Метаболизм Ливиала может ускоряться, и, следовательно, его активность может снижаться при одновременном приеме препаратов, индуцирующих ферментативные системы.

Условия хранения и сроки годности
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 25°C.
Читать полность ...